Retatrutide (10 mg)
Onderzoeksmatige drievoudige GLP-1 / GIP / glucagonreceptoragonist.
Snelstart
- Dosering
- 2,5-7,5 mg per week
- Reconstitutie
- 2,0 mL bacteriostatisch water
- Concentratie
- 5 mg/mL
- Kuurduur
- 24-48 weken in trialverband
Over dit peptide
Retatrutide (LY3437943) is een onderzoeksmatige eenmaal per week toe te dienen drievoudige agonist van de GLP-1-, GIP- en glucagonreceptoren, geëvalueerd in fase II-trials voor obesitas en type 2-diabetes. Het is in geen enkel rechtsgebied een goedgekeurd geneesmiddel.
Hoe het werkt
GLP-1-receptoragonisme vertraagt de maaglediging en versterkt glucoseafhankelijke insulinesecretie; GIP-receptoragonisme draagt bij aan extra insulinotrope en vetweefseleffecten; glucagonreceptoragonisme verhoogt het energieverbruik en de hepatische lipide-oxidatie. De combinatie leverde de grootste gewichtsreducties op die zijn gerapporteerd voor een incretinemiddel in fase II.
Doseringsschema
| Week | Dosis | Eenheden op insulinespuit |
|---|---|---|
| 1-4 | 2,5 mg per week | 50 eenheden (0,5 mL) |
| 5-8 | 5,0 mg per week | 100 eenheden (1,0 mL) |
| 9+ | 7,5 mg per week | 150 eenheden (1,5 mL) |
Bewaarinstructies
Bewaar de verzegelde gelyofiliseerde flacon bij 2-8 °C, beschermd tegen licht; korte blootstelling aan kamertemperatuur tijdens verzending wordt over het algemeen getolereerd. Koel na reconstitutie bij 2-8 °C en gebruik binnen de periode die door stabiliteitsgegevens voor de stof wordt ondersteund (doorgaans 2-4 weken). Vermijd herhaalde vries-dooicycli: elke cyclus verhoogt het risico op aggregatie en hydrolyse van de peptidebinding. Schud de flacon niet; zwenk voorzichtig en richt de vloeistofstroom tegen de glaswand in plaats van op de poederkoek.
Benodigde materialen
- Verzegelde gelyofiliseerde flacon, bewaard zoals geleverd
- Bacteriostatisch water (0,9% benzylalcohol) voor reconstitutie
- Insulinespuiten (29-31G, 0,5 mL / 100 eenheden)
- Reconstitutiespuit (1-3 mL, 21-23G naald)
- 70% isopropylalcohol doekjes
- Naaldencontainer voor gebruikte naalden
- Etiketten en een logboek voor batch, datum en volume
Mogelijke effecten & bijwerkingen
In een 48 weken durende fase II-obesitastrial bereikte de gemiddelde gewichtsreductie ongeveer 24% bij de hoogste dosis. Bijwerkingen waren voornamelijk gastro-intestinaal (misselijkheid, braken, diarree, obstipatie) en dosisafhankelijk, waarbij dosisescalatie werd gebruikt om ze te beperken. Er werden verhogingen van de hartslag waargenomen. De langetermijnveiligheid wordt nog onderzocht.
Injectietechniek
Was uw handen, ontsmet vervolgens het septum van de flacon en de injectieplaats met 70% isopropylalcohol en laat beide aan de lucht drogen. Trek het beoogde volume op, verwijder luchtbellen en knijp een subcutane huidplooi. Prik in onder een hoek van 45-90° afhankelijk van de vetdikte, aspireren is niet vereist bij subcutane toediening, en injecteer langzaam. Trek de naald terug, oefen lichte druk uit en werp de naald weg in een naaldencontainer. Wissel systematisch van injectieplaats (buikkwadranten, flanken, dijen) om lipohypertrofie en lokale irritatie te voorkomen.
Leefstijlfactoren
Peptideonderzoeksprotocollen worden bestudeerd tegen de achtergrond van voldoende eiwitinname (ongeveer 1,6-2,2 g/kg/dag in de trainingsliteratuur), consistente slaap van 7-9 uur, en gecontroleerde trainingsbelasting. Slaaptekort en chronische psychologische stress dempen beide de pulsatiliteit van groeihormoon en verstoren weefselremodellering, wat de interpretatie van elk waargenomen effect bemoeilijkt. Alcohol, roken en grote calorische tekorten zijn eveneens gedocumenteerde modificatoren van herstelresultaten.
Referenties
- Jastreboff A.M. et al. Triple-hormone-receptor agonist retatrutide for obesity: a Phase 2 trial. N Engl J Med, 2023.
- Rosenstock J. et al. Retatrutide in type 2 diabetes: a Phase 2 trial. Lancet, 2023.
- Coskun T. et al. LY3437943, a novel triple GIP/GLP-1/glucagon receptor agonist. Cell Metab, 2022.