PT-141 (10 mg)

PT-141 (bremelanotide) is een cyclisch heptapeptide-analoog van alpha-MSH. Het heeft een fase III-programma doorlopen en is in de Verenigde Staten goedgekeurd voor hypoactieve seksuele verlangensstoornis bij premenopauzale vrouwen.

In tegenstelling tot fosfodiësteraseremmers, die perifeer werken op glad vaatspierweefsel, is bremelanotide een niet-selectieve melanocortinereceptoragonist die voornamelijk werkt op MC4R in hypothalame en limbische circuits die seksuele motivatie reguleren.

Bewaar de verzegelde gelyofiliseerde flacon bij 2-8 °C, beschermd tegen licht; korte blootstelling aan kamertemperatuur tijdens verzending wordt over het algemeen getolereerd. Koel na reconstitutie bij 2-8 °C en gebruik binnen de periode die door stabiliteitsgegevens voor de stof wordt ondersteund (doorgaans 2-4 weken). Vermijd herhaalde vries-dooicycli: elke cyclus verhoogt het risico op aggregatie en hydrolyse van de peptidebinding. Schud de flacon niet; zwenk voorzichtig en richt de vloeistofstroom tegen de glaswand in plaats van op de poederkoek.

• Verzegelde gelyofiliseerde flacon, bewaard zoals geleverd
• Bacteriostatisch water (0,9% benzylalcohol) voor reconstitutie
• Insulinespuiten (29-31G, 0,5 mL / 100 eenheden)
• Reconstitutiespuit (1-3 mL, 21-23G naald)
• 70% isopropylalcohol doekjes
• Naaldencontainer voor gebruikte naalden
• Etiketten en een logboek voor batch, datum en volume

RECONNECT fase III-trials rapporteerden statistisch significante verbeteringen in verlangens- en distressscores. Veelvoorkomende bijwerkingen zijn misselijkheid (ongeveer 40%), blozen en hoofdpijn; voorbijgaande verhogingen van de bloeddruk en verlagingen van de hartslag werden waargenomen, en focale hyperpigmentatie is gerapporteerd bij herhaalde dosering.

Was uw handen, ontsmet vervolgens het septum van de flacon en de injectieplaats met 70% isopropylalcohol en laat beide aan de lucht drogen. Trek het beoogde volume op, verwijder luchtbellen en knijp een subcutane huidplooi. Prik in onder een hoek van 45-90° afhankelijk van de vetdikte, aspireren is niet vereist bij subcutane toediening, en injecteer langzaam. Trek de naald terug, oefen lichte druk uit en werp de naald weg in een naaldencontainer. Wissel systematisch van injectieplaats (buikkwadranten, flanken, dijen) om lipohypertrofie en lokale irritatie te voorkomen.

Peptideonderzoeksprotocollen worden bestudeerd tegen de achtergrond van voldoende eiwitinname (ongeveer 1,6-2,2 g/kg/dag in de trainingsliteratuur), consistente slaap van 7-9 uur, en gecontroleerde trainingsbelasting. Slaaptekort en chronische psychologische stress dempen beide de pulsatiliteit van groeihormoon en verstoren weefselremodellering, wat de interpretatie van elk waargenomen effect bemoeilijkt. Alcohol, roken en grote calorische tekorten zijn eveneens gedocumenteerde modificatoren van herstelresultaten.

1. Kingsberg S.A. et al. Bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder (RECONNECT). Obstet Gynecol, 2019.
2. Clayton A.H. et al. Bremelanotide safety and tolerability. J Sex Med, 2019.
3. Molinoff P.B. et al. PT-141: a melanocortin agonist for sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci, 2003.